door Anthony Roberts
Encomiphene heeft onlangs veel pers gekregen in de steroïde wereld, veel ervan verklaart dat het een nieuwe “Super Clomid” is, of verklaart daarop. Zoals bij veel informatie die rondzweven in de steroïde ether, is een deel ervan correct, en sommige … minder.
Embomiphene is eigenlijk een isomeer gevonden in clomid (clomiphene citraat). Een isomeer is een molecuul met dezelfde formule als een ander molecuul, maar met een andere chemische structuur. Daarom heeft een isomeer hetzelfde aantal atomen van elk element, maar heeft een andere opstelling. In Clomid vinden we het isomeer van de enclomiphene en het Zuclomiphene -isomeer:
Zie je wat ik bedoel? We controleren dezelfde basiselementen en atomen, enigszins herschikt met betrekking tot het kopen van de chemische structuur. Clomid is 38% Zuclomiphene en 62% enclomifeen. Daarom, als je Clomid hebt gebruikt (voor het eerst geautoriseerd door de FDA in 1967), heb je enclomiphene gebruikt.
Dus waarom alle ophef?
Hoewel enclomiphene technisch gezien al een halve eeuw op de markt is (in combinatie met Zuclomiphene), is het onlangs bestudeerd als solo -medicatie en als een chemische stof. En zodra de twee isomeren waren geïsoleerd, suggereerden de gegevens dat Zuclomiphene mogelijk de primaire oorzaak was van ongewenste bijwerkingen bij mannen die zijn verbonden met standaard clomipheencitraat. Aan de andere kant is de enclomiphene -iaomeer vooral verantwoordelijk voor het veroorzaken van een toename van FSH en LH. Repros theraputics houdt het patent op enclomiphene en bevindt zich momenteel in de latere fasen van het laten toestemming krijgen voor de behandeling van hypogonadiam onder de handelsnaam Androxal. En in tegenstelling tot Clomid, wat een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) is, is enclomipheen een niet-steroïde oestrogeenreceptorantagonist (Umm … Nsera?).
SERM’s concurreren op de oestrogeenreceptor met veel krachtiger oestrogenen, waardoor ze voorkomen dat ze binden en normaal een vermindering van oestrogene effecten in het lichaam produceren. Maar omdat ze selectief zijn, en omdat verschillende weefsels verschillende gevoeligheidsgraden voor oestrogeen vertonen, kunnen SERM’s Chelsea FC Thuisshirt oestrogene of anti -oestrogene effecten produceren, afhankelijk van de SERM (d.w.z. nolvadex versus raloxifeen) en het weefsel.
Niet-steroïde oestrogeenreceptorantagonisten (we blijven bij NSERA) specifiek de oestrogeenreceptor antagoniseren, in tegenstelling tot SERM’s die selectief zijn. Dus wat we krijgen zijn alle anti-oestrogene effecten van een SERM (in dit geval clomid), maar met geen van de oestrogene effecten. Voor sommige doeleinden is dit goed (herstel van de natuurlijke hormonale functie na een steroïde cyclus), maar voor anderen, niet zo goed (voordelen in botweefsel, enz.).
OK, dus de logica achter het scheiden van de isomeren in conventionele clomid en eenvoudig de enclomiphene gebruiken, lijkt een geluid. Maar werkt het eigenlijk? Welnu, in een studie waarin drie verschillende doses enclomipheen (6,25 mgs/dag, 1,5 mg/dag en 25 mgs/dag) worden vergeleken, versus testosterongel (50 mg eenmaal daags toegepast), heeft het testosteron net zo goed en de gel, daadwerkelijk gestimuleerd. Veel meer van de onderwerpen (mannen met secundair hypogonadisme) in het normale bereik krijgen dan de gel (wat weliswaar een zeer lage, conservatieve dosis was).
Na 6 weken van constant gebruik was het testosteron op dag 42 604 ng/dl voor mannen die de hoogste dosis enclomipheencitraat en 500 ng/dl gebruikten bij die mannen die werden behandeld met testosterongel; Oestrogeen (E2) was vergelijkbaar in beide groepen, maar LH en FSH waren boven het normale bereik in de hoogste encolmipheengroep. Verhoogde LH en totaal testosteron werden ten minste een week na het stoppen van de behandeling waargenomen.
Is enclomiphene echt ‘super clomid’, zoals sommige mensen suggereren? Misschien. Studies bekijken in dezelfde populatie, die regelmatig clomiphene-citraat gebruikten, zie ik slechts een paar puntenverschil (misschien maximaal 10-15%) in termen van totale testosteronniveaus (niet mg voor mg, alleen de Leicester City Thuisshirt beste resultaten uit elk medicijn, respectievelijk). Dus als er een voordeel is om te omzeilen ten opzichte van clomiphene, zal het niet worden gevonden in zijn vermogen om testosteronniveaus te verhogen, Australisch Voetbalelftal Thuisshirt maar veel waarschijnlijker in zijn vermogen om minder bijwerkingen te produceren.
Referenties:
Bju int. 2013 dec; 112 (8): 1188–1200. Testosteronherstel met behulp van enclomifeencitraat bij mannen met secundair hypogonadisme: een farmacodynamisch en farmacokinetisch onderzoek
Ronald Wiehle, Glenn R Cunningham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer en Joseph Podolski
Bevestige steril. 2014 sep; 102 (3): 720-7. doi: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004. Epub 17 juli 2014.
EMBEOMIPHENE -citraat stimuleert de productie van testosteron terwijl oligospermie wordt gestopt: een gerandomiseerde fase II -wetenschappelijke studie waarin topisch testosteron wordt vergeleken. Wiehle Rd, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; ZA-203 wetenschappelijke studiegroep.
Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Clomiphene citraat verhoogt met succes testosteron bij zwaarlijvige, jonge, hypogonadale mannen. Voortplantingssysteem &Seksuele aandoeningen: huidig onderzoek. 2015; 4 (4): 155. doi: 10.4172/2161-038X.1000155.